Моксонидин авексима как принимать

girl 1848947 1920 Советы на день
Содержание
  1. МОКСОНИДИН АВЕКСИМА
  2. Моксонидин Авексима (Moxonidine Avexima)
  3. Владелец регистрационного удостоверения:
  4. Лекарственные формы
  5. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксонидин Авексима
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакокинетика
  8. Торговое наименование препарата
  9. Международное непатентованное наименование
  10. Лекарственная форма
  11. Состав
  12. Описание
  13. Фармакотерапевтическая группа
  14. Код АТХ
  15. Фармакодинамика:
  16. Показания:
  17. Противопоказания:
  18. С осторожностью:
  19. Беременность и лактация:
  20. Способ применения и дозы:
  21. Побочные эффекты:
  22. Взаимодействие:
  23. Особые указания:
  24. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
  25. Форма выпуска/дозировка:
  26. Упаковка:
  27. Условия хранения:
  28. Срок годности:
  29. Условия отпуска
  30. Производитель
  31. Моксонидин Авексима, 0.2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.
  32. Цены в аптеках на Моксонидин Авексима 0.2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.
  33. История стоимости Моксонидин Авексима 0.2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.
  34. Инструкция на Моксонидин Авексима 0.2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.
  35. Состав
  36. Описание
  37. Фармакотерапевтическая группа
  38. Фармакодинамика
  39. Моксонидин Авексима, 0.4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
  40. Цены в аптеках на Моксонидин Авексима 0.4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
  41. История стоимости Моксонидин Авексима 0.4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
  42. Инструкция на Моксонидин Авексима 0.4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
  43. Состав
  44. Описание
  45. Фармакотерапевтическая группа
  46. Фармакодинамика

МОКСОНИДИН АВЕКСИМА

c48bbcfbe647a0b05c6d92e2d59484d6

902e4e1c0e501b825c5f67709e3bdd76

1cc388945018e9167317496ffd9efb95

9012f9058ed9c54848854370580c8413

Показания к применению

— повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд. в мин);

— атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту.

Наименование держателя (владельца) регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей

125284, Россия, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 31А, стр. 1.

ОАО «Ирбитский химфармзавод»

623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.

Тел./факс: (34355) 3-60-90.

Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а.

Источник

Моксонидин Авексима (Moxonidine Avexima)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксонидин Авексима

1 таб.
моксонидин 0.2 мг

1 таб.
моксонидин 0.3 мг

1 таб.
моксонидин 0.4 мг

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг, содержит:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,3 мг, содержит:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг, содержит:

Описание

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой бледно-розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой коричневато-розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа-2-адренорецепторам что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо- контролируемых рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали что при сходном снижении АД применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против II%; р Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 15 раза соответственно выше чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) находящихся на гемодиализе равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 15-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд. в мин);

— атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);

— непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии) заболевания коронарных артерий (в т. ч. ишемическая болезнь сердца нестабильная стенокардия ранний постинфарктный период) заболевания периферического кровообращения (в т. ч. перемежающаяся хромота синдром Рейно) эпилепсия болезнь Паркинсона депрессия глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л) печеночная недостаточность; беременность.

Беременность и лактация:

Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.

При необходимости применения моксонидина в период грудного вскармливания кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи запивая достаточным количеством воды.

В большинстве случаев доза препарата моксонидин составляет 02 мг в сутки (возможно применение препарата моксонидин в таблетках по 02 мг). Максимальная разовая доза составляет 04 мг. Максимальная суточная доза которую следует разделить на 2 приема составляет 06 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов находящихся на гемодиализе составляет 02 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза для данной категории пациентов может быть увеличена до максимальной суточной дозы 04 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 02 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 04 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин но менее 60 мл/мин) и 03 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Побочные эффекты:

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов принимающих моксонидин: сухость во рту головокружение астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

По данным ВОЗ нежелательные (побочные) эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (от ≥1/100 до Симптомы : головная боль седативный эффект сонливость выраженное снижение АД головокружение астения брадикардия сухость во рту рвота повышенная утомляемость боль в эпигастральной области угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того возможны также кратковременное повышение АД тахикардия и гипергликемия как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение : специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).

В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Взаимодействие:

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения) транквилизаторов этанола седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами выделяющимися путем канальцевой секреции.

Особые указания:

Во время лечения препаратом моксонидин необходимо регулярно контролировать АД.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата моксонидин и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того что прекращение приема препарата моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием моксонидина резко вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов поэтому терапию препаратом моксонидин следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 или 60 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления укупоренную крышкой с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным.

1 2 3 5 6 или 10 контурных ячейковых упаковок или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Ирбитский химико-фармацевтический завод» (ОАО «Ирбитский химфармзавод»), 623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а, Россия

Источник

Моксонидин Авексима, 0.2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.

362128e5c511e23f2b6cb6d05ccd43f0

Цены в аптеках на Моксонидин Авексима 0.2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.

transparent

transparent

transparent

transparent

transparent

transparent

transparent

transparent

transparent

transparent

transparent

transparent

История стоимости Моксонидин Авексима 0.2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.

Инструкция на Моксонидин Авексима 0.2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг, содержит:

Действующее вещество: моксонидин – 0,2 мг,

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат – 95,8 мг, повидон К-30 – 0,7 мг, кросповидон – 3,0 мг, магния стеарат – 0,3 мг, вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза – 2,5 мг, макрогол 6000 – 0,25 мг, тальк – 0,9975 мг, краситель железа оксид красный – 0,0025 мг, титана диоксид – 1,25 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,3 мг, содержит:

Действующее вещество: моксонидин – 0,3 мг,

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат – 95,7 мг, повидон К-30 – 0,7 мг, кросповидон – 3,0 мг, магния стеарат – 0,3 мг, вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза – 2,5 мг, макрогол 6000 – 0,25 мг, тальк – 0,975 мг, краситель железа оксид красный – 0,025 мг, титана диоксид – 1,25 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг, содержит:

Действующее вещество: моксонидин – 0,4 мг,

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат – 95,6 мг, повидон К-30 – 0,7 мг, кросповидон – 3,0 мг, магния стеарат – 0,3 мг, вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза – 2,5 мг, макрогол 6000 – 0,25 мг, тальк – 0,875 мг, краситель железа оксид красный – 0,125 мг, титана диоксид – 1,25 мг.

Описание

Таблетки 0,2 мг: Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой бледно-розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Таблетки 0,3 мг: Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Таблетки 0,4 мг: Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой коричневато-розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

гипотензивное средство центрального действия.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа-2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; p

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения». Время достижения максимальной концентрации – около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10 % по сравнению с моксонидином.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза соответственно выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Источник

Моксонидин Авексима, 0.4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

c7bcf13162d804a674fdf1faeb4db5e6

Цены в аптеках на Моксонидин Авексима 0.4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

transparent

transparent

transparent

transparent

transparent

transparent

transparent

transparent

transparent

transparent

transparent

История стоимости Моксонидин Авексима 0.4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Инструкция на Моксонидин Авексима 0.4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг, содержит:

Действующее вещество: моксонидин – 0,2 мг,

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат – 95,8 мг, повидон К-30 – 0,7 мг, кросповидон – 3,0 мг, магния стеарат – 0,3 мг, вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза – 2,5 мг, макрогол 6000 – 0,25 мг, тальк – 0,9975 мг, краситель железа оксид красный – 0,0025 мг, титана диоксид – 1,25 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,3 мг, содержит:

Действующее вещество: моксонидин – 0,3 мг,

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат – 95,7 мг, повидон К-30 – 0,7 мг, кросповидон – 3,0 мг, магния стеарат – 0,3 мг, вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза – 2,5 мг, макрогол 6000 – 0,25 мг, тальк – 0,975 мг, краситель железа оксид красный – 0,025 мг, титана диоксид – 1,25 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг, содержит:

Действующее вещество: моксонидин – 0,4 мг,

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат – 95,6 мг, повидон К-30 – 0,7 мг, кросповидон – 3,0 мг, магния стеарат – 0,3 мг, вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза – 2,5 мг, макрогол 6000 – 0,25 мг, тальк – 0,875 мг, краситель железа оксид красный – 0,125 мг, титана диоксид – 1,25 мг.

Описание

Таблетки 0,2 мг: Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой бледно-розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Таблетки 0,3 мг: Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Таблетки 0,4 мг: Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой коричневато-розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

гипотензивное средство центрального действия.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа-2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; p

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения». Время достижения максимальной концентрации – около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10 % по сравнению с моксонидином.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза соответственно выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Источник

Оцените статью
Добавить комментарий

Adblock
detector