Муколван как колоть внутримышечно

Муколван : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: ambroxol;

1 мл амброксола гидрохлорида 7,5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, натрия фосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства

Подтверждено, что амброксола гидрохлорид, действующее вещество препарата Муколван, увеличивает секрецию слизи в дыхательных путях. Он также усиливает выделение легочного сурфактанта и стимулирует активность цилиарного эпителия. Эти действия приводят к улучшению выделения слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Исследования in vitro показали, что под влиянием амброксола гидрохлорида уменьшается количество цитокинов, а также количество циркулирующих и связанных с тканью мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток

В ходе многих доклинических исследований также наблюдались антиоксидантные эффекты амброксола.

После применения амброксола гидрохлорида повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Амброксола гидрохлорид связывается с белками плазмы примерно на 90% у взрослых и на 60-70% у новорожденных. Препарат проникает через плацентарный барьер и достигает легких плода. Высокий объем распределения 410 л указывает на большее накопление в тканях, чем в плазме, концентрация в тканях легких превышает соответствующий показатель в плазме с коэффициентом > 17.

Метаболизм и выведение. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и в меньшей степени путем расщепления к дибромантраниловои кислоты (последняя составляет примерно 10% дозы) также образуются и другие незначительные метаболиты. Исследование микросомах печени человека показали, что фермент CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловои кислоты.

Через 3 дня после введения 4,6% дозы выводится в неизмененном виде, тогда как 35,6% дозы выводится в конъюгированной форме с мочой.

Период полувыведения амброксола гидрохлорида из плазмы составляет примерно 10:00. У новорожденных после повторного введения период полувыведения увеличивается примерно вдвое, указывая на уменьшение клиренса.

При тяжелых заболеваниях печени клиренс амброксола уменьшается на 20-40%. При тяжелых нарушениях функции почек возможно накопление метаболитов амброксола, а именно дибромантраниловои кислоты и глюкуронидов.

Амброксол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выводится в грудное молоко.

Показания

Для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амброксола гидрохлорида или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

До сих пор не установлено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение препарата Муколван и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса; такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Особенности применения

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия).

Муколван следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени. При применении амброксола, как и любой действующего вещества, которая метаболизируется в печени, а затем выводится почками, накопление метаболитов, образующихся в печени, наблюдается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Очень редко развивались тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз ТЭН), что иногда возникали на фоне применения амброксола. Большинство этих случаев связаны с основным заболеванием или с одновременным применением другого препарата. При появлении каких-либо изменений со стороны кожи или слизистых оболочек применения амброксола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Концентрация натрия в одной рекомендованной дозе составляет менее 1 ммоль (23 мг).

Применение в период беременности или кормления грудью. Применяют недоношенным детям и новорожденным.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Применяют недоношенным детям и новорожденным.

Способ применения и дозы

Доказано, что эффективной является общая суточная доза, составляет 30 мг амброксола гидрохлорида на 1 кг массы тела.

Дозу препарата применяют в 4 приема путем медленной инфузии; рекомендуется применять каждую отдельную дозу путем инфузии с помощью помпового устройства для инфузий в течение не менее 5 минут.

Содержание 1-6 ампул следует развести в 250-500 мл физиологического раствора или раствора Рингера непосредственно перед применением. Полученный раствор для инфузий следует использовать в течение 6:00 после приготовления.

Дети. Применяют недоношенным детям и новорожденным по показаниям.

Передозировка

Пока нет сообщений о специфических симптомов передозировки. Симптомы, наблюдающиеся при случайной передозировки или медицинской ошибки, аналогичные с известными побочными реакциями при применении в рекомендованных дозах и могут потребовать симптоматического лечения.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы / нарушений со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: эритема анафилактические реакции (включая шок); ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд и другие реакции повышенной чувствительности, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость в горле тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринорея, одышка (как симптом реакции повышенной чувствительности).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: расстройства мочеиспускания.

Нарушение общего и патологические явления в месте введения препарата: повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой оболочки.

Источник

Муколван

Муколван: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Mucolvanum

Действующее вещество: амброксол (ambroxol)

Производитель: Фармацевтическая компания Здоровье (Украина), ООО Опытный завод «ГНЦЛС» (Украина)

Актуализация описания и фото: 28.10.2021

Муколван – муколитическое средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают Муколван в форме раствора для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (2 мл в стеклянной ампуле, 5 ампул в блистере, в картонной пачке 5 ампул или 2 блистера).

В 1 мл раствора содержатся:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Установлено, что амброксола гидрохлорид (действующее вещество Муколвана) повышает отделение слизи в дыхательных путях, способствует усилению выделения легочного сурфактанта и возрастанию активности цилиарного эпителия. Данные свойства вещества благотворно влияют на секрецию слизи и ее экскрецию (мукоцилиарный клиренс). Усиление выработки жидкости и возрастание мукоцилиарного клиренса содействуют выведению слизи и облегчают кашель.

В ходе исследований in vitro было продемонстрировано, что амброксола гидрохлорид обеспечивает уменьшение числа цитокинов, а также количества мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток, циркулирующих и связанных с тканью.

В процессе многих доклинических исследований отмечалась антиоксидантная активность амброксола. После использования действующего вещества в мокроте и в бронхолегочном секрете наблюдалось возрастание концентрации антибиотиков (цефуроксима, амоксициллина, эритромицина).

Фармакокинетика

Связь амброксола гидрохлорида с белками плазмы у взрослых составляет примерно 90%, у новорожденных 60–70%. Вещество преодолевает плацентарный барьер и проникает в легкие плода. Для средства характерен высокий объем распределения, равный 410 л, что свидетельствует о большем накоплении в тканях, чем в плазме. Уровень концентрации вещества в тканях легких превосходит соответствующий показатель в плазме с коэффициентом, превышающим 17.

Процесс метаболической трансформации протекает в печени преимущественно посредством глюкуронизации, и в значительно меньшей степени путем расщепления до дибромантраниловой кислоты (что составляет приблизительно 10% введенной дозы), также формируются и другие малые метаболиты. Исследование микросом печени продемонстрировали, что фермент CYP3A4 участвует в биотрансформации действующего вещества в дибромантраниловую кислоту.

Спустя 3 дня после внутривенного (в/в) введения в неизмененном виде экскретируется около 4,6% дозы, тогда как с мочой в конъюгированной форме – примерно 35,6%.

Период полувыведения (T_½) вещества из плазмы составляет в среднем 10 часов. У новорожденных после повторного в/в введения T_½ увеличивается приблизительно в 2 раза, что указывает на снижение клиренса.

Амброксол проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Согласно инструкции, Муколван рекомендован к применению для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.

Противопоказания

Использование Муколвана противопоказано при наличии повышенной чувствительности к амброксола гидрохлориду или другим составляющим препарата.

Инструкция по применению Муколвана: способ и дозировка

Муколван в ампулах предназначен для в/в введений.

Установлена эффективность суточной дозы амброксола гидрохлорида, составляющей 30 мг на 1 кг массы тела. Суточную дозу Муколвана вводят в виде медленной в/в инфузии в 4 приема, каждую отдельную дозу при этом рекомендуется вливать в/в на протяжении не менее 5 минут при помощи помпового устройства для инфузий.

Непосредственно перед введением содержимое 1–6 ампул следует развести в растворе Рингера или физиологическом растворе в дозе 250–500 мл. Полученный раствор для инфузии с момента приготовления нужно использовать в течение 6 часов. Курс терапии – 5 дней.

Побочные действия

Передозировка

До настоящего момента специфические симптомы передозировки Муколвана не зарегистрированы. При медицинской ошибке или случайной передозировке отмечаются симптомы, сходные с известными побочными эффектами, появляющимися на фоне использования препарата в рекомендованных дозах. При данном состоянии может потребоваться симптоматическая терапия.

Особые указания

Если имеются нарушения моторики бронхов и повышенная продукция слизи (в т. ч. вследствие такого редкого заболевания как первичная цилиарная дискинезия), Муколван требуется применять с осторожностью, т. к. он может усилить выработку слизи.

Крайне редко на фоне терапии амброксолом было отмечено развитие тяжелых кожных реакций – синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Возникновение этих нежелательных эффектов в большинстве случаев связано с основным заболеванием или с сочетанным использованием другого лекарственного препарата. При развитии каких-либо нарушений со стороны кожных покровов или слизистых оболочек лечение муколитическим средством следует прекратить и срочно обратиться к специалисту.

Концентрация натрия в одной дозе Муколвана составляет менее 1 ммоль (23 мг).

Применение при беременности и лактации

Установлено, что амброксол проходит через плацентарный барьер и проникает в материнское молоко. Муколван рекомендован к использованию только у недоношенных детей и новорожденных.

Применение в детском возрасте

Муколитическое средство назначают по показаниям недоношенным детям и новорожденным.

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелых нарушений функции почек может отмечаться накопление метаболитов амброксола, образующихся в печени в виде глюкуронидов и дибромантраниловой кислоты. Пациентам, входящим в данную группу риска, терапию следует проводить с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

При выраженных поражениях печени клиренс амброксола снижается на 20–40%. Больным с тяжелыми заболеваниями печени рекомендуется использовать Муколван с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

До настоящего момента клинически значимые взаимодействия препарата с другими лекарственными веществами/средствами не установлены.

При одновременном использовании Муколвана с препаратами, угнетающими кашель, может произойти чрезмерное накопление слизи, обусловленное угнетением кашлевого рефлекса. Поэтому подобные комбинации допускаются только по назначению лечащего врача, после проведенной им тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы и потенциального риска от применения этих средств.

Муколван следует разводить только в растворах указанных в разделе «Способ применения и дозировка». Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, поскольку это может привести к образованию смесей с повышенным показателем рН (более 6,3), и стать причиной выпадения в осадок амброксола гидрохлорида в виде свободного основания.

Аналоги

Аналогами Муколвана являются: Амброксол, Амбробене, Амброксол-Тева, Амброксол-Солофарм, Амброгексал, Бронхоксол, Лазолван, Орвис Бронхо, Амбросан, Флавамед Форте.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Муколване

В отзывах о Муколване в преобладающем большинстве случаев подтверждается его эффективность при лечении кашля. Хотя в инструкции не описывается ингаляционный путь введения средства, почти во всех отзывах пациенты указывают на высокую результативность Муколвана при его использовании для ингаляций через небулайзер. Данный способ применения средства у детей и взрослых обеспечивает непосредственное проникновение препарата в мелкие бронхиолы и альвеолы, что значительно усиливает его эффект, способствует отхождению и выведению мокроты, снятию воспалительного процесса и облегчению дыхания.

Ампулу с раствором, в целях сохранения его стерильности, следует вскрывать только перед проведением ингаляции. В резервуар небулайзера, как указывается в отзывах, вливать препарат следует в дозах, зависящих от возраста пациента: детям до 6 лет – по 1 мл раствора (½ ампулы), детям старше 6 лет по 2 мл раствора (1 ампула). Необходимое количество препарата до проведения процедуры следует развести в 2–4 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Дышать через маску родители маленьких пациентов рекомендуют в течение 5–8 минут и только при условии, если температуре тела не превышает 37,5 °C. Проводить ингаляции детям младше 2 лет следует не более 2 раз в сутки, детям 2–6 лет – не более 2–3 раз, детям старше 6 лет – не более 3 раз.

Некоторые взрослые также используют препарат ингаляционно, при этом содержимое ампулы (2 мл) рекомендуют разводить в физиологическом растворе в соотношении 1:1. Дышать через небулайзер взрослым советуют 3–4 раз в сутки, длительность процедуры – 8–10 минут с интервалами в 3–4 часа. Средний курс – 5 дней.

До начала лечения препаратом необходимо проконсультироваться с врачом.

Жалоб не появление побочных эффектов не имеется.

Цена на Муколван в аптеках

Цена на Муколван в ампулах (5 шт. в упаковке) может составлять 100–120 рублей.

Об авторе

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Источник

Муколван

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

амброксол (транс-4-[(2-амино-3,5-дибромбензил)амино]-циклогексанола гидрохлорид) — секретолитическое и секретомоторное средство. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает продукцию слизистого секрета и нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонента мокроты. Изменение структуры бронхиального секрета происходит из-за уменьшения количества и фрагментации мукополисахаридных волокон, что приводит к снижению вязкости мокроты. Также амброксол способствует отделению вязкого секрета от стенок бронхиол и облегчает его выделение за счет усиления движения ресничек мерцательного эпителия бронхов. Амброксол стимулирует образование альвеолярного сурфактанта пневмоцитами 2-го типа и бронхиального сурфактанта клетками Кларка. Проникает через плацентарный барьер и улучшает синтез сурфактанта у плода во внутриутробный период, обладает способностью предотвращать развитие респираторного дистресс-синдрома у новорожденных. Кроме того, амброксол снижает спастическую гиперреактивность бронхов, улучшает функцию внешнего дыхания и оказывает слабо выраженное противокашлевое действие.

Интенсивно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 9—10 ч, большая часть (90%) выводится с мочой.

Показания Муколван

применяют при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся образованием вязкого и тяжело отделяемого секрета — остром и хроническом бронхите различной этиологии, пневмонии, БА, бронхоэктатической болезни, ателектазе легкого, трахеите, ларингите, синусите; при синдроме шокового легкого, для профилактики и лечения осложнений после оперативных вмешательств на легких.

Применение Муколван

взрослым вводят в/м, в/в (медленно струйно) или п/к по 0,03–0,045 г 2–3 раза в сутки; детям в возрасте до 2 лет — по 0,0075 г 2 раза в сутки, 2–5 лет — 3 раза в сутки, старше 5 лет — по 0,015 г 2–3 раза в сутки. При синдроме шокового легкого вводят из расчета 10 мг/кг в сутки в 3–4 введения. Продолжительность курса лечения составляет 5–7 дней.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, I триместр беременности, период кормления грудью.

Побочные эффекты

обычно хорошо переносится. Возможны незначительные желудочно-кишечные расстройства (главным образом изжога, диспепсия, редко — тошнота и рвота), аллергические реакции (главным образом кожная сыпь).

Особые указания

при лечении Муколваном следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействия

при одновременном применении Муколвана и ампициллина, амоксициллина, доксициклина, эритромицина, цефуроксима концентрация антибиотиков в легочной ткани возрастает. Нецелесообразно назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, угнетающими кашлевой рефлекс (например, с кодеином).

Передозировка

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Актуальная информация

Когда речь заходит об отхаркивающих средствах, Муколван (INN — ambroxolum) становится одним из оптимальных решений. Стоит отметить, что клиническое применение амброксола — действующего вещества Муколвана — не ограничивается только трахеобронхитами. Благодаря его свойствам находится все больше возможностей для терапевтического применения, связанных с детальным изучением влияния этого вещества на патофизиологические процессы в организме человека.

Терапевтические эффекты амброксола

Клиническое применение амброксола в лечении заболеваний дыхательных путей стартовало в конце 1970-х годов. Однако его история начинается еще в Древней Индии — в течение многих столетий в аюрведической медицине использовалось растение Adhatoda vasica (которое, кстати, в Германии до сих пор называется Indisches Lungenkraut — индийская легочная трава). В дальнейшем из этого растения получили активный алкалоид вазицин, химический аналог которого — бромгексин — был представлен в 1965 г. Амброксол является активным метаболитом бромгексина, превосходящим своего предшественника по терапевтическому эффекту, фармакокинетическим характеристикам и профилю побочных эффектов (Weiser T., 2008).

Что касается фармакодинамических характеристик, амброксол известен в первую очередь как отхаркивающий препарат, сочетающий в себе качества муколитика (разжижение бронхиальной слизи) и мукокинетика (ускорение эвакуации слизи благодаря стимуляции мукоцилиарного клиренса) (Dorow P., 1988). Разжижение слизи происходит как за счет секреции жидкости, так и за счет синтеза белков легочного сурфактанта, который способствует снижению поверхностного натяжения в альвеолах и препятствует их высыханию, а также выпоту жидкости, поддерживает растяжимость и эластичность легочной ткани, необходим для процесса диффузии кислорода в капиллярный кровоток.

Противовоспалительный эффект амброксола реализуется за счет деградации пероксидных радикалов и ингибирования разрушения ими гиалуроновой кислоты. Кроме того, препарат угнетает выброс цитокинов из лейкоцитов и снижает гистотоксичность нейтрофилов (Weiser T., 2008). Антигистаминный эффект амброксола связан как с уменьшением выброса гистамина тучными клетками, так и ингибированием анти-IgE-индуцированного высвобождения интерлейкина (ИЛ)-4 и ИЛ-13 из базофилов, зимозана — из моноцитов (Gibbs B.F., 1999).

В исследованиях (Yamaya M., 2014) отмечается, что амброксол может применяться для терапии ОРВИ не только благодаря противовоспалительному эффекту. Амброксол характеризуется также способностью угнетать репликацию риновируса в эпителиальных клетках, выстилающих дыхательные пути. Аналогичное действие наблюдается в отношении вируса гриппа. Механизм противовирусного действия предположительно связывают со стимуляцией выделения в легочную слизь специфических IgA и IgG, а также трипсиноподобной протеазы (Yang B., 2002).

Кроме того, для амброксола характерна способность подавлять кашель за счет снижения гистамин-индуцированной сократимости гладких мышц в стенке бронхов и трахеи (Nemceková E., 1998).

Антиоксидантные свойства высоких доз амброксола связывают со снижением уровня в сыворотке крови фактора некроза опухоли-α и ИЛ-6 и повышением активности супероксиддисмутазы (Wu X., 2014). Кроме того, препарат стимулирует выработку таких лизосомальных ферментов, как, например, глюкоцереброзидаза-1 (Migdalska-Richards A., 2016).

Амброксол обладает свойством разрушать биопленки — специфические скопления бактерий и продуктов их метаболизма. Благодаря тому, что колония возбудителя покрывается биопленкой, он приобретает устойчивость к антибактериальным препаратам. Причем указанное свойство наиболее характерно для возбудителей оппортунистических и госпитальных инфекций (таких как Hemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa и т.д.) (Gao X., 2014), то есть связанных с пребыванием пациента в отделении интенсивной терапии и инвазивными методами лечения (например проведением продолжительной искусственной вентиляции легких). Скопление биопленок усугубляет состояние пациентов с тяжелыми заболеваниями и приводит к развитию такой хронической легочной патологии, как кистозный фиброз, бронхоэктатическая болезнь или хроническая обструктивная болезнь легких (Cataldi M., 2014).

Деградация биопленок при применении амброксола связана с потенцированием этим веществом действия многих антибактериальных препаратов различных групп: β-лактамов, гликопептидов, макролидов, нитрофуранов и рифампицина. Так, существует опыт применения амброксола в комплексной терапии рифампицинчувствительного туберкулеза и нетуберкулезной микобактериальной инфекции, а также инфекции, вызванной метициллинрезистентным золотистым стафилококком (Deretic V., 2019).

Пути и перспективы клинического применения амброксола

Традиционными показаниями к назначению амброксола являются острые воспалительные заболевания дыхательных путей. Причем эффект препарата распространяется не только на трахею и бронхи, но и на глотку и придаточные пазухи носа, что способствует его успешному применению в терапии синуситов, ринитов, фарингитов.

Амброксол можно применять в комплексной терапии хронических бронхитов, особенно для профилактики обострений заболевания (Olivieri D., 1987).

Если у пациента течение частых ОРВИ характеризуется преобладающей симптоматикой трахеобронхита, то препарат может быть также рекомендован в профилактических целях. Умеренная противовирусная активность, противовоспалительный, противокашлевой и антиоксидантный эффекты амброксола обеспечивают устойчивое снижение у пациента количества простудных заболеваний за сезон (Nobata K., 2006).

Антигистаминные свойства делают амброксол также хорошим средством для лечения бронхитов аллергического характера (Gibbs B.F., 1999).

Амброксол, включенный в схему терапии вместе с ципрофлоксацином, рекомендуется для лечения поражения легких P. aeruginosa, которое возникает вследствие длительной интубации трахеи. Особенностью синегнойной палочки является продукция альгинатов, образующих устойчивую биопленку в месте инфекционного поражения (такое явление называется мукоидной конверсией возбудителя) (Wang W., 2016). Амброксол же разрушает эту пленку, что повышает уязвимость бактерии перед антибиотиками (Cheng C., 2015); также благодаря своим антиоксидантным свойствам он препятствует изменению фенотипа P. aeruginosa из немукоидного в мукоидный.

Аналогично амброксол влияет на биопленки, образуемые Staphylococcus epidermidis, тем самым потенцируя терапевтический эффект применения ванкомицина в лечении катетерассоциированных инфекций (Zhang Y., 2015), а также биопленки Candida albicans (Rene H.D., 2014).

Амброксол в высоких дозах может использоваться для защиты легочной ткани во время операций по поводу рака легкого (Wang X., 2015) или кардиохирургических вмешательств (Wang S., 2014). Разжижение секрета препятствует коллабированию альвеол и развитию послеоперационного респираторного дистресс-синдрома (Weiser T., 2008), а также защищает органы дыхательной системы во время процедуры искусственного кровообращения.

Описан положительный опыт (Gonzalez Garay A.G., 2014) применения амброксола у беременных с высоким риском преждевременных родов. В этом случае препарат применяется наряду с глюкокортикостероидами для ускорения созревания сурфактанта и профилактики развития респираторного дистресс-синдрома новорожденных, а также болезни гиалиновых мембран (Wauer R.R., 1989).

Перспективным является применение амброксола в психоневрологической практике — установлен его аддитивный эффект при сочетании с противоэпилептическими средствами (Pawlinski L., 2018). Однако другими авторами (Lapenta L., 2014) описаны клинические случаи индукции приступов эпилепсии при применении препаратов, содержащих амброксол.

Кроме того, существуют рекомендации (Kern K.U., 2015) о возможности включения препаратов амброксола в схему лечения нейропатической боли (у пациентов с постгерпетической невралгией, фантомной болью, дифференциальной болью и др.). Описанный вариант применения препарата возможен благодаря его свойству ингибировать каналы подтипа Nav.1.8, которые экспрессируются, в частности, в ноцицептивных С-волокнах (Weiser T., 2008). Благодаря стимулированию синтеза глюкоцереброзидазы-1 перспективным считается применение амброксола при таких хронических неврологических заболеваниях, как болезнь Паркинсона и болезнь Гоше (Migdalska-Richards A., 2017).

Амброксол также предложен (Bishr A., 2019) в качестве вспомогательного средства в химиотерапии. Благодаря антиоксидантным свойствам это вещество защищает печень и почки от токсического действия цисплатина. При применении амброксола выраженность цисплатинассоцированного воспалительного повреждения печени уменьшается за счет ингибирования фактора некроза опухоли-α, ИЛ-1β и ядерного фактора κβ, а также стимулирования ядерного эритроид-2-зависимого фактора. Кроме того, амброксол снижает степень оксидативного повреждения путем редукции малондиальдегида и восстановления пула глутатиона.

Муколван: особенности применения

Муколван является препаратом для парентерального введения, поэтому выпускается в ампулах с готовым раствором, содержащим 7,5 мг/мл действующего вещества. Муколван применяют внутривенно. Введение осуществляется медленно струйно или капельно — для этого разовую дозу препарата (от 1 до 6 ампул в зависимости от массы тела пациента) разводят в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера.

Эффективная суточная доза амброксола, которую вводят в 2–4 приема, формируется из расчета 30 мг/кг массы тела (при синдроме дыхательной недостаточности — 10 мг/кг). После однократного применения максимальная концентрация амброксола в крови составляет 25 нг/мл, период его полувыведения — 9,5 ч (Wang Y., 2018). Препарат подвергается метаболизму в печени, а конечные его продукты выводятся с мочой.

Обычно длительность применения амброксола составляет 5—7 дней. Лечение может быть продлено по решению лечащего врача с учетом особенностей клинической ситуации.

Необходимо иметь в виду, что длительное применение препарата нежелательно, поскольку амброксол способствует образованию ксантиновых и оксалатных камней в почках и мочевыводящих путях (Drewa T., 2007).

Также категорически не рекомендуется сочетать амброксол с препаратами, подавляющими кашель, поскольку последние будут препятствовать адекватному отхождению увеличенного объема мокроты.

Среди побочных эффектов амброксола наиболее часто отмечают реакции индивидуальной непереносимости, которые проявляются различными нарушениями — от аллергической сыпи до токсического эпидермолиза (Saad N., 2006).

Таким образом, Муколван является перспективным препаратом ввиду постоянно расширяющегося спектра назначения его фармацевтически активного ингредиента амброксола, изучение механизмов действия и точек применения которого продолжаются (Plomer M., 2017). Терапевтические эффекты амброксола делают его оптимальным решением для применения как в отделениях интенсивной терапии, так и в амбулаторной практике.

Источник